阿培利司于2019年5月24日被美国FDA批准上市。作为口服PI3K抑制药,阿培利司被证实可抑制PI3K酶亚基编码蛋白,靶向乳腺癌的PIK3CA突变基因。自上市以来,也有大量临床研究证实其与氟维司群联合治疗携带PIK3CA突变的HR + / HER2-乳腺癌患者,有不错的疗效。
阿培利司是第几代的靶向药?
阿培利司是第一代PI3K抑制剂,作为靶向药,它主要针对磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)的α亚型,该激酶在多种癌症中,特别是与PIK3CA基因突变相关的乳腺癌中起到关键作用。通过抑制PI3Kα的活性,阿培利司能够干扰肿瘤细胞的生长和存活,从而起到治疗癌症的作用。
阿培利司和爱博新的区别
1.作用机制:阿培利司是一种PI3K抑制剂,而爱博新(Palbociclib)则是一种CDK4/6抑制剂。CDK4/6是细胞周期中的关键调控因子,尤其在G1期到S期的转换中起到重要作用。爱博新通过抑制CDK4/6的活性,可以阻止细胞从G1期进入S期,进而抑制癌细胞的增殖。
2.临床应用:虽然两者都用于乳腺癌的治疗,但针对的乳腺癌类型和阶段可能有所不同。阿培利司主要用于治疗PIK3CA基因突变的乳腺癌,而爱博新则更广泛地应用于乳腺癌的治疗,特别是激素受体阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌。
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